Farmaceutický obzor

Najstarší farmaceutický časopis na Slovensku

  • Zväčšiť veľkosť písma
  • Predvolená veľkosť písma
  • Zmenšiť veľkosť písma
Home Farmaceutický obzor 2009 6-7/2009 Štúdium základných fyzikálnochemických vlastností ultrakrátko pôsobiacich blokátorov ß1adrenergných receptorov s fenylkarbamoylovým fragmentom v molekule

Štúdium základných fyzikálnochemických vlastností ultrakrátko pôsobiacich blokátorov ß1adrenergných receptorov s fenylkarbamoylovým fragmentom v molekule

E-mail Tlačiť PDF

Práca nadväzuje na komplexné štúdium fyzikálnochemických vlastností derivátov kyseliny fenylkarbámovej, v ktorých štruktúre je inkorporovaný 2hydroxypropán1,3diylový fragment ako aj esterová funkčná skupina, čo predpokladá ich rýchly nástup účinku prostredníctvom ovplyvnenia ß1adrenergných receptorov. Pre študované zlúčeniny bola experimentálne overená čistota (adsorpčná chromatografia na tenkej vrstve), určená teplota topenia, hodnotená rozpustnosť v spektre rozpúšťadiel, povrchová aktivita, spektrálne dáta (spektrofotometria v UV/VIS oblasti), acidobázické (pKa) a lipohydrofilné charakteristiky (RM hodnoty z rozdeľovacej chromatografie na tenkej vrstve, retenčné faktory k´, resp. log k´ z RPHPLC, rozdeľovacie koeficienty). Experimentálne získané údaje boli navzájom korelované v ramci korelačných matríc; získané výstupy predstavujú zdrojové dáta pre komplexné QSARštúdium.
Klúčové slová: fenylkarbamáty - ß-blokátory - acidobázické vlastnosti - lipofilita - QSAR.

STUDY OF BASIC PHYSICOCHEMICAL PROPERTIES OF ULTRASHORT ACTING ß1-ADRENOCEPTOR BLOCKERS WITH PHENYLCARBAMOYL FRAGMENT IN THE MOLECULE

The paper denotes a continuation of the complex physicochemical properties studies of the phenylcarbamic acid derivatives with 2hydroxypropane1,3diyl as well as an ester functional group which presumed a rapid onset of the action by the ß1adrenoceptor influencing. For the evaluated compounds was experimentally checked purity (adsorption thinlayer chromatography), determinated their melting points, solubility in the spectrum of dissolvents, surface activities, spectral data (UV/VIS spectrophotometry), acidobasic (pKa) and lipohydrophilic features (RM readouts from the reversedphase thinlayer chromatography, retention factors k´ from RPHPLC, partition coefficients). Experimentally obtained parameters were correlated each other within the correlation matrices; the outputs represent the souce values for the complex QSARstudy.
Key words: Phenylcarbamates - ß-blockers - acidobasic properties - lipophilicity - QSAR.

 

Posledná úprava Utorok, 08 Jún 2010 12:42  

Reklamný prúžok
Reklamný prúžok
Reklamný prúžok
Reklamný prúžok

Partneri