Farmaceutický obzor

Najstarší farmaceutický časopis na Slovensku

  • Zväčšiť veľkosť písma
  • Predvolená veľkosť písma
  • Zmenšiť veľkosť písma
Home Farmaceutický obzor 2010 9/2010 ZypAdhera – depotná forma olanzapínu

ZypAdhera – depotná forma olanzapínu

E-mail Tlačiť PDF
  • A. Gažová J., Kyselovič, J. Sýkora
  • ZypAdhera – depotná forma olanzapínu
  • Farm Obz, 79, 2010, 9, s. 260-264

Olanzapín je antipsychotická, antimanická a náladu stabilizujúca látka, ktorá vykazuje široký profil farmakologických účinkov na viaceré receptorové systémy.  ZypAdhera je nový liek  registrovaný na udržiavaciu liečbu schizofrénie. Ide o depotnú formu osvedčeného antipsychotika olanzapínu. ZypAdhera je určená pre dospelých schizofrénnych pacientov, ktorí majú problémy s pravidelným užívaním perorálnej antipsychotickej liečby a sú ohrození relapsom schizofrénie.

Kľúčové slová: olanzapín – depotná forma olazapínu – schizofrénia.


Mechanizmus účinku

Olanzapín má vysokú afinitu k serotonínovým receptorom 5HT2A/2C, 5HT3 a 5HT6, k dopamínovým D1-5, ku cholinergným muskarínovým receptorom M1-5, k ?1-adrenergným a k histamínovým H1 receptorom. Olanzapín pôsobí antagonisticky na serotonínové, dopamínové a cholinergné receptory, čo vyplýva z väzbového profilu látky. Olanzapín znižoval podmienenú reakciu úniku, čo je test na zistenie antipsychotického účinku, v dávkach, ktoré ešte nevyvolávajú katalepsiu.

Štuktúra a chemický názov podľa IUPAC

olanzapín (2-metyl-4-(4-metyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepín)

Terapeutické indikácie

ZypAdhera sa indikuje ako udržiavacia liečba dospelých pacientov so schizofréniou dostatočne stabilizovaných počas akútnej liečby perorálnym olanzapínom.

Terapeutické indikácie v Slovenskej republike

V Slovenskej republike je monohydrát pamoátu olanzapínu dostupný v prípravkoch ZypAdhera. Držiteľ rozhodnutia o registrácii je Eli Lilly Nederland BV, Grootslag 1 – 5, NL-3991 RA, Houten, Holandsko a výrobcom Lilly Pharma Fertigung und Distribution GmbH & Co. KG, Teichweg 3, D-35396 Giessen, Nemecko.

Podľa Opatrenia Ministerstva zdravotníctva Slo­venskej republiky, ktorým sa vydáva Zoznam liečiv a liekov plne uhrádzaných alebo čiastočne uhrádza­ných na základe verejného zdravotného poistenia s účinnosťou od 1. 10. 2010 sa môžu prípravky ZypAdhera 210 mg prášok a rozpúšťadlo na injekčnú suspenziu s predĺženým uvoľňovaním, ZypAdhera

300 mg prášok a rozpúšťadlo na injekčnú suspenziu s predĺženým uvoľňovaním a ZypAdhera 405 mg prášok a rozpúšťadlo na injekčnú suspenziu s predĺ­ženým uvoľňovaním, predpisovať len podľa určeného indikačného a prekripčného obmedzenia.

Hradená liečba sa môže indikovať u pacientov s diagnózou schizofrénie (F20) pri zachovaní všetkých bezpečnostných opatrení uvedených v SPC, ak sú splnené tieto kritériá:

a)    pre nespoluprácu (non-komplianciu) pacienta pri liečbe došlo k minimálne dvom relapsom alebo recidívam, ktoré boli spojené s manifestáciou pozi­tívnych alebo negatívnych príznakov schizofrénie s narušením sociálneho fungovania; závažnosť relapsu alebo recidívy poruchy dosahovala taký stupeň, že bola nevyhnutná hospitalizácia,
b)    liečba konvenčnými antipsychotikami vrátane depotných formiem je nevhodná pre nežiadúce účinky.

Hradená liečba podlieha predchádzajúcemu schváleniu revíznym lekárom na základe predloženého protokolu o začatí a kontrole liečby podľa vzoru č. 26 v „Časti J VZORY PROTOKOLOV O ZAČATÍ A KONTROLE LIEČBY“.

ZypAdheru môže prepisovať len odborný lekár, ktorý poskytuje zdravotnú starostlivosť v špeciali­začnom odbore psychiatria alebo v subšpecializačnom odbore gerontopsychiatria alebo v subšpecializačnom odbore detská psychiatria alebo v špecializačnom odbore neuropsychiatria alebo v subšpecializačnom odbore psychiatrická sexuológia (sll 005, 074, 105, 223, 367), skratka odbornosti PSY.

ZypAdhera je v spôsobe úhrady lieku I (lieky plne uhrádzané na základe verejného zdravotného poiste­nia). Maximálna úhrada zdravotnou poisťovňou za jedno balenie lieku ZypAdhera 210 mg prášok a rozpúšťadlo na injekčnú suspenziu s predĺženým uvoľňovaním je 182,12 EUR, za jedno balenie ZypAdhera 300 mg prášok a rozpúšťadlo na injekčnú suspenziu s predĺženým uvoľňovaním je 284,43 EUR a za jedno balenie ZypAdhera 405 mg prášok a rozpúšťadlo na injekčnú suspenziu s predĺženým uvoľňovanímje 359,50 EUR.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

S monohydrátom pamoátu olanzapínu sa uskutočnili predklinické štúdie bezpečnosti. Hlavné skutočnosti zistené v štúdiách toxicity po opakovanom podaní (potkan, pes), v dvojročnej štúdii karcinogenity na potkanoch a reprodukčných štúdiách (potkan, králik) sa obmedzili na reakcie v mieste podania. Žiadny nový toxický účinok vyplývajúci zo systémovej expozície olanzapínu sa neidentifikoval. Medzi pozorované klinické prejavy patrila sedácia, ataxia, tremor, zrýchlená činnosť srdca, sťažené dýchanie, mióza a anorexia. Olanzapín nemá žiadne teratogénne účinky. Sedácia ovplyvňovala schopnosť párenia u samcov potkanov. U potomstva potkanov dostávajúcich olanzapín sa pozorovalo oneskorenie fetálneho vývoja a prechodné zníženie aktivity potomstva. Olanzapín nemal mutagénne ani klastogénne účinky v mnohých štandardných testoch vrátane testov bakteriálnych mutácií a in vitro a in vivo testov na cicavcoch. Výsledky štúdií skúmajúcich podávanie perorálneho olanzapínu myšiam a potkanom stanovili, že olanzapín nie je karcinogénny.

V dvoch hlavných štúdiách na človeku bolo zahrnutých celkovo 1 469 pacientov so schizofréniou: Prvá štúdia bola 8-týždňová, placebom kontrolovaná štúdia s dospelými pacientami (n = 404), ktorí mali akútne psychotické príznaky. Náhodným výberom dostávali pacienti injekcie ZypAdhery 405 mg každé 4 týždne, 300 mg každé 2 týždne, 210 mg každé 2 týždne alebo placebo každé 2 týždne. Doplnková liečba perorálnymi antipsychotikami nebola povolená. Celkové skóre pozitívnych a negatívnych príznakov (Positive and Negative Symptom Scores – PANSS) preukázalo významné zlepšenie od východiskovej (východisková priemerná hodnota celkového PANSS skóre 101) do cieľovej hodnoty (priemerné zmeny -22,57, -26,32, -22,49) pri každej dávke ZypAdhery (405 mg každé 4 týždne, 300 mg každé 2 týždne a 210 mg každé 2 týždne) v porovnaní s placebom (priemerná zmena -8,51). Priemerná zmena z výcho­diskového celkového PANSS skóre do cieľového skóre preukázala, že do 3. dňa mali pacienti v liečebných skupinách, ktoré dostávali 300 mg/2 týždne a 405 mg/ 4 týždne, štatisticky významne vyššie zníženia celkového PANSS skóre v porovnaní s placebom (-8,6, -8,2 a -5,2). Všetky tri liečebné skupiny ZypAdhery preukázali štatisticky významne vyššie zlepšenie ako placebo, ktoré začalo na konci 1. týždňa. Tieto výsled­ky podporujú účinnosť ZypAdhery počas 8-týždňovej liečby a účinok lieku, ktorý bol pozorovaný už 1 týž­deň po začatí liečby ZypAdherou.

Druhá štúdia bola dlhodobá štúdia s klinicky stabilnými pacientami (n=1 065) (východiskové priemerné celkové PANS skóre 54,33 až 57,75), ktorí boli na začiatku liečení perorálnym olanzapínom počas 4 až 8 týždňov a potom pokračovali v liečbe perorál­nym olanzapínom alebo ZypAdherou každých 24 týž­dňov. Doplnková liečba perorálnymi antipsychotikami nebola povolená. Liečebné skupiny so ZypAdherou 150 mg a 300 mg podávaných každé 2 týždne (dávky združené kvôli analýze) a 405 mg podávaných každé 4 týždne neboli inferiórne ku kombinovaným dávkam 10, 15 a 20 mg perorálneho olanzapínu (dávky zdru­žené kvôli analýze), stanovené mierou exacerbácie príznakov schizofrénie (príslušné miery exacerbácie 10 %, 10 %, 7 %). Exacerbácia bola stanovená zhorše­ním bodov PANSS odvodenej BPRS pozitívnej škály a hospitalizácie na základe zhoršenia pozitívnych psychotických príznakov. Kombinovaná liečebná skupina 150 mg a 300 mg/2 týždne nebola inferiórna k liečebnej skupine 405 mg/4 týždne (miera exacerbácie 10 % pre každú skupinu) 24 týždňov po rando­mizácii.

ZypAdhera sa neskúmala u pediatrickej populácie. Skúsenosti s mladistvými sú odbmedzené na údaje o krátkodobobej účinnosti olanzapínu u schizofrénie.

Farmakokinetika

Absorpcia a distribúcia

Po jednorazovej intramuskulárnej injekcii sa začne pomalé rozpúšťanie pamoátovej soli olanzapínu v svalovom tkanive, čo spôsobí pomalé a nepretržité uvoľňovanie olanzapínu počas viac ako štyroch týždňov. Uvoľňovanie sa znižuje počas ôsmych až dvanástich týždňov. Absorbcia a eliminácia sú ukon­čené po šiestich až ôsmich mesiacoch po poslednej injekcii.

Metabolizmus a vylučovanie

Olanzapín sa metabolizuje prostredníctvom kon­jugácie a oxidácie. Hlavným metabolitom cirkulujúcim v krvi je 10-N-glukuronid. Cytochrómy P450-CYP1A2 a P450-CYP2D6 prispievajú k tvorbe N-desmetyl a 2-hydroxymetyl metabolitov, ktoré majú oba významne nižšiu farmakologickú aktivitu.

Poškodenie pečene

U pacientov s poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu < 10 ml/min) v porovnaní so zdravými osobami sa nezistil žiadny významný rozdiel v priemernom polčase eliminácie (37,7 oproti 32,4 hod.) ani v klírense (21,2 oproti 25,0 l/hod.). V štúdii rovnováhy sa ukázalo, že približne 57% rádioaktívne značeného olanzapínu sa vylučuje do moču, najmä vo forme metabolitov. Odporúča sa určiť u pacientov s poškodením funkcie obličiek pred začatím liečby ZypAdherou dobre tolerovanú a účinnú dávkovaciu schému pomocou perorálneho olanzapínu.

Poškodenie obličiek

Po perorálnom podaní olanzapínu u fajčiarov s miernou dysfunkciou pečene bol priemerný polčas eliminácie dlhší (39,3 hod.) a klírens nižší (18,0 l/hod.) ako u zdravých nefajčiarov (48,8 hod a 14,1 l/hod). Odporúča sa určiť u pacientov s poškodením funkcie pečene pred začatím liečby ZypAdherou dobre tolerovanú a účinnú dávkovaciu schému pomocou perorálneho olanzapínu.

Dávkovanie, spôsob a dĺžka podávania

ZypAdhera je určená iba na intramuskulárnu aplikácu, nemôže sa podávať intravenózne alebo subkutánne. Jej podávanie je určené iba zdravotníckym pracovníkom, ktorí sú vyškolení v príslušnej injekčnej technike a to len hlbokou intramuskulárnou gluteálnou injekciou na mieste, kde je zaistené sledovanie pacienta po podaní ZypAdhery, poprípade zabezpečenie pri­meranej lekárskej starostlivosti v prípade predáv­kovania. Po podaní treba sledovať znaky a príznaky predávkovanie olanzapínom minimálne tri hodiny po každom podaní. Pre podaním ZypAdhery sa pacienti musia najprv liečiť perorálnym olanzapínom, aby sa zaistila znášanlivosť a adekvátna terapeutická odpoveď.

Prvá dávka injekčného olanzapínu vychádza z cel­kovej potrebnej dávky olanzapínu na jeden deň. Injekčný olanzapín sa môže aplikovať v dvoj- alebo štvortýždňových intervaloch.

Ak pacient potrebuje 10 mg olanzapínu na deň, tak by mu mala byť aplikovaná dávka 210 (405) mg olanzapínu na dva (štyri) týždne, po dvoch mesiacoch by mu mali dávky olanzapínu klesnúť na 150 (300) mg na dva (štyri) týždne. Pri dávke 15 mg/deň olanzapínu by pacient mal dostať 300 mg na dva týždne a po dvoch mesiacoch 210 (405) mg na dva (štyri) týždne. Ak pacient potrebuje 20 mg/deň, mala by mu byť aplikovaná dávka 300 mg na dva týždne a po dvoch mesiacoch opäť 300 mg na dva týždne.

Ak je počas liečby nutné indikovať kombinovanú terapiu olanzapínu spolu s perorálnym liečivom, je nevyhnutne nutné nepresiahnuť zodpovedajúcu maximálnu perorálnu dávku olanzapínu 20 mg/deň.

Zmena liečiva sa odporúča iba pod dohľadom leká­ra. ZypAdhera obsahuje pomaly sa rozpúšťajúcu pamoátovú soľ olanzapínu, ktorá sa v organizme nachádza po šiestich až ôsmich mesiacoch po poslednej injekcii.

Kontraindikácie

-    precitlivenosť na účinnú látku alebo niektorú po­mocnú látku,
-    známe riziko glaukómu so zatvoreným uhlom.

Nežiaduce účinky

Pri podávaní ZypAdhery sa môžu vyskytnúť reakcie post-injekčného syndrómu, ktoré viedli k príznakom zodpovedajúcich predávkovaniu olanzapínom. Klinic­ké príznaky a príznaky predávkovania zahŕňajú príznaky sedácie a/alebo delíria, vrátane zmätenosti, dezorientácie, agitácie, úzkosti a ďalších kognitívnych porúch. Mimo týchto príznakov sa ešte vyskytovali extrapyramídové príznaky, dyzartria, ataxia, agresivita, závrat, slabosť, hypertenzia a možný kŕč.

Ostatné pozorované nežiaduce reakcie u pacientov liečených ZypAdherou sú podobné tým, ktoré sa vyskytujú pri perorálnej liečbe. V klinických štúdiách bola hlásená sedácia ako jediná nežiaduca reakcia v štatisticky významne vyššej početnosti v skupine so ZypAdherou v porovnaní s placebovou skupinou

(8,2 % - 2,0 %).

V klinických štúdiách so ZypAdherou bol výskyt nežiaducich reakcií v mieste podania približne 8 %. Najčastejšie hlásená nežiaduca reakcia v mieste poda­nia bola bolesť (5 %); nodulárne stvrdnutie, sčervena­nie, nešpecifická miest­na reakcia, podráždenie, opuch, modriny, krvácanie, a znecitlivenie (0,1 % – 1,1 %).

Nežiaduce účinky uvedené nižšie boli pozorované po podaní perorálneho olanzapínu, ale môžu sa objaviť aj po podaní ZypAdhery. Sú to ospalosť, nárast telesnej hmotnosti, eozinofília, zvýšenie hladiny prolaktínu, cholesterolu, glukózy a triacylglycerolov, glykozúria, zvýšená chuť do jedla, závrat, akatízia, parkinsoniz­mus, dyskinéza, ortostatická hypotenzia, anticholi­nerg­né účinky, prechodné asymptomatické zvýšenie pečeňo­vých transamináz, vyrážka, asténia, únava a edém.

V klinických štúdiách u starších pacientov s de­menciou bola pri liečbe olanzapínom v porovnaní s placebom vyššia incidencia úmrtí a cerebrovasku­lárnych nežiaducich reakcií. ZypAdhera nie je indikovaná na liečbu detí a mladistvých pacientov do 18 rokov. V klinických štúdiách sa ukázalo, že prírastok na hmotnosti pacientov je významnejší u adolescentov v porovnaní s dospelými pacientami.

Interakcie

Opatrnosť pri podávaní injekčného olanzapínu treba u pacientov, ktorí užívajú antihypertenzíva alebo lie­čivá vyvolávajúce sedáciu. Olanzapín je metabolizovaný izoenzýmom CYP1A2, látky, ktoré špecificky indukujú alebo inhibujú tento izoenzým, môžu ovplyvniť farmakokinetiku olazna­pínu.

Indukcia CYP1A2: fajčenie a karbamazepín môžu indukovať metabolizmus olanzapínu, čo vedie k zní­ženej koncentrácie olanzapínu.

Inhibícia CYP1A2 : fluvoxamín spomaľuje meta­bolizmus olanzapínu, čo platí aj pre ostatné špecifické inhibítory CYP1A2 ako napr. ciprofloxacín. Pri takejto kombinácii má byť zvážená úprava dávky.

Olanzapín in vitro neinhibuje hlavné izoenzýmy CYP450 (napr. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). Neočakávajú sa preto žiadne osobitné interakcie, čo dokazujú aj in vivo štúdie, ktoré nepreukázali inhibíciu metabolizmu nasledovných aktívnych látok: tricyklických anti­depresív (reprezentujúcich prevažne CYP2D6 cestu metabolizácie), warfarínu (CYP2C9), teofylínu (CYP1A2) alebo diazepamu (CYP3A4 a 2C19).

Olanzapín nevykazoval žiadnu interakciu so súbež­ne podávaným lítiom alebo biperidénom.

Monitorovanie terapeutických plazmatických hladín valproátu neukázalo, že by pri zahájení prídavnej medikácie olanzapínom bola požadovaná úprava dávkovania valproátu.

Opatrnosť je nutná u pacientov užívajúcich alkohol alebo užívajúcich lieky, ktoré môžu spôsobiť depresiu centrálneho nervového systému. Súbežné podávanie a užívanie olanzapínu spolu s antiparkinsonikom u pacientov s Parkinsonovou chorobou a demenciou sa neodporúča.

Opatrnosť je nutná pri kombinácii liekov pre­dlžujúcich QTc interval.

Upozornenia

Treba klásť dôraz na správnu aplikačnú techniku. Liečba sa nemá uskutočniť pri pacientoch v akútnom agitovanom alebo závažnom psychotickom stave, ktorý si vyžaduje okamžitú kontrolu príznakov.

Pri predávkovaní je dôležité monitorovanie vitál­nych funkcií, vrátane liečby hypotenzie, cirkulačného šoku a podpory respiračných funkcií.

Tehotenstvo a dojčenie

U gravidných žien sa nevykonali žiadne primerané a dobre kontrolované štúdie. Pacientky musia byť poučené o nutnosti informovania svojich lekárov vtedy, ak počas liečby olanzapínom otehotnejú alebo teho­tenstvo plánujú.

Vzhľadom na obmedzené skúsenosti u človeka sa má olanzapín podávať gravidným ženám len vtedy ak benefit pre matky prevýši možné riziká pre plod. Veľmi zriedkavo boli hlásené nežiaduce účinky u detí, narodených matkách užívajúcich olanzapín – tras, hypertónia, letargia a ospalosť.

Olanzapín sa po perorálnom podaní vylučuje do materského mlieka. Priemerná expozícia dieťaťa v rovnovážnom stave bola odhadnutá na 1,8 % z dávky olanzapínu podanej matke (mg/kg). Počas liečby olanzapínom nesmú matky dojčiť.

Súhrn

ZypAdhera je nový liek registrovaný na udržiavaciu liečbu schizofrénie. Ide o depotnú formu osvedčeného antipsychotika olanzapín (Zyprexa). ZypAdhera je určená pre dospelých schizofrénnych pacientov, ktorí majú problémy s pravidelným užívaním perorálnej antipsychotickej liečby a sú ohrození relapsom schizofrénie.

Je známe, že non-adherencia k liečbe je u pacientov so schizofréniou veľmi častá. Diskusia o užívaní medikácie býva preto častou, a nie vždy príjemnou témou rozhovorov medzi pacientom, rodinou aj lekárom. Skutočnosť, že títo pacienti často pravidelne neužívajú svoju perorálnu antipsychotickú liečbu, je významným dôvodom pre opakované relapsy ochorenia, hospitalizáciu a zhoršovanie psychického stavu pacientov. Lekár nemusí rozpoznať non-adherenciu, navyše non-adherenciu možno len ťažko objektivizovať. Relapsy ochorenia sa niekedy riešia zvyšovaním alebo úpravami dávok liekov, namiesto riešenia problému non-adherencie. Pri depotnej antipsychotickej liečbe má však lekár, pacient aj rodina pacienta istotu, že pacientove ochorenie je liečené. Prípadná non-adherencia pacienta sa prejaví okamžite keď sa pacient nedostaví na plánovanú aplikáciu lieku. Vtedy môže lekár pacienta skontaktovať a motivovať ho v liečbe pokračovať.

Perorálna forma olanzapínu pod obchodným náz­vom Zyprexa je na trhu už 11 rokov a používa sa na liečbu schizofrénie dospelých pacientov a na liečbu stredne ťažkých až ťažkých manických epizód, ako aj na prevenciu rekurencie u pacientov s bipolárnou poruchou, u ktorých liečba manickej epizódy olanzapínom bola účinná. Nový liek ZypAdhera sa používa ako udržiavacia liečba u dospelých pacientov so schizofréniou. Je určený pacientom, ktorí sú už dostatočne stabilizovaní počas predchádzajúcej akútnej liečby perorálnym olanzapínom.

Každá injekčná liekovka obsahuje prášok pamoátu olanzapínu a rozpúšťadlo na prípravu injekčného roztoku s predĺženým, depotným, uvoľňovaním. Liek se aplikuje inkjekčne do svalu a odtiaľ sa účinná látka pomaly uvoľňuje do krvného obehu z miesta vpichu a udržuje efektívnu hladinu lieku počas niekoľkých týždňov po podaní. Práve táto kontinuálna forma liečby, bez náhodných nebo úmyselných vynechaní perorálnych tabliet, prináša pacientom väčšiu istotu. Nemusia sa obávať možných následkov vynechania liečby, ktoré prináša vyššie riziko relapsu. Táto depotná forma je preto vhodná hlavne pre schizofrénnych pacientov, ktorí majú problémy s pravidelným každodenným užívaním perorálnej medikácie, a ktorí s touto formou liečby súhlasia .

Pred podaním ZypAdhery by by mal byť pacient stabilizovaný na perorálnom olanzapíne, aby sa zistila účinnosť a znášanlivosť tejto molekuly u daného pacienta. Liek ZypAdhera sa potom injekčne podáva každé dva alebo štyri týždne. Liek je viazaný na lekársky predpis a aplikuje ho lekár alebo zdravotná sestra injekčne intramuskulárne.

Účinok ZypAdhery na psychotické príznaky na­stupuje veľmi rýchlo – v štúdiách bol antipsychotický účinok viditeľný už v 1. týždni liečby. Nie je preto potrebné súbežne užívať perorálnu suplementačnú antipsychotickú medikáciu. Počas liečby sa môže dávkovanie upravovať podľa individuálneho klinické­ho stavu v rozmedzí od 150 mg do 300 mg každé 2 týždne alebo 300 až 405 mg každé 4 týždne.

Z klinických štúdií vidieť, že ZypAdhera má podob­nú účinnosť a znášanlivosť ako perorálny olanzapnín (Zyprexa). Oproti perorálnemu olanzapínu má však výhodu depotného podávania (raz za 2 alebo 4 týždne) a istotu pre pacienta aj lekára, že pacient je počas tejto doby skutočne zabezpečený antipsychotickou liečbou.

Pri podávaní ZypAdhery do svalu dochádza asi v 0,07 % aplikácií (teda asi v 1 prípade z 1400 aplikácií) k takzvanému postinjekčnému syndrómu. Pri ňom dôjde k nechcenému preniknutiu olanzapínu zo svalu do krvného obehu. Tento stav obvykle začne do 1 hodiny, najneskôr však do 3 hodín od aplikácie injekcie a prejavuje sa podobnými príznakmi ako predávkovanie perorálnym olanzapínom – teda hlavne sedáciou a/alebo delíriom. Na zaistenie bezpečnosti pacienta v prípade výskytu tejto vzácnej komplikácie je potrebné, aby pacienti zostali v zdravotníckom zariadení počas 3 hodín po aplikácii, a aby neodchá­dzali zo zdravotníckeho zariadenia sami.

U ZypAdhery, rovnako ako u pacientov liečených ktorýmkoľvek antipsychotikom, sa má podľa zauží­vaných postupov pre antipsychotickú liečbu pravidel­ne sledovať telesná hmotnosť, glykémia a lipidy.

ZypAdhera nebola systematicky hodnotená u star­ších pacientov, a preto sa neodporúča u pacientov nad 75 rokov, neodporúča sa používať u detí a mladistvých mladších ako 18 rokov. ZypAdhera sa nemá používať na liečbu pacientov so schizofréniou, ktorí sú v akút­nom agitovanom alebo závažnom psychotickom stave, ktorý si vyžaduje okamžitú kontrolu príznakov.

LITERATÚRA

1.    ZypAdhera®. Súhrn charakteristických vlastností lieku. Písomná informácie pre  používateľov. Dostupné na http://www.ema.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/xarelto/emea-combined-h944sk.pdf dňa 13. 9. 2010.
2.    ZypAdhera®. Summary of Product Characteristics. Dostupné na  http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_Product_Information/human/000890/WC500054429.pdf dňa 13. 9. 2010.
3.    Od apríla 2010 majú pacienti k dispozícii nový depotný antipsychotický liek, ktorý pomáha stabilizovať ich schizofréniu. Tlačová správa spoločnosti ELI LILLY ČR, s.r.o., ZADH-2010-18/SK z 15. apríla 2010.


A. Gažová J., Kyselovič, J. Sýkora
Ústav farmakológie a klinickej farmakológie, Lekárska fakulta UK, Bratislava
Katedra farmakológie a toxikológie, Farmaceutická fakulta UK, Bratislava
Katedra lekárenstva, Lekárska fakulta, Slovenská zdravotnícka univerzita, Bratislava

Summary


A. Gažová J., Kyselovič, J. Sýkora

ZypAdhera  – Prolonged release suspension  for Injection

Olanzapine is an antipsychotic, antimanic and mood stabilising agent that demonstrates a broad pharmacologic profile across a number of receptor systems. ZypAdhera is a new formulation of olan­-zapine for prolonged release suspension for injection Therapeutic indication is maintenance treatment of adult patients with schizophrenia sufficiently stabilised during acute treatment with oral olanzapine.
Key words: olanzapine – olanzapine for prolonged release suspension – schizophrenia

 

Reklamný prúžok
Reklamný prúžok
Reklamný prúžok
Reklamný prúžok

Partneri