Farmaceutický obzor 1/2007

Protizápalová aktivita tetrahydrátu kuprum(II)-1-naftoxyacetátu (Cu1-NOAc) a dihydrátu zinkum(II)-1-naftoxyacetátu (Zn1-NOAc), ich ekvimolovej zmesi CuZn1-NOAc a voľnej kyseliny 1-naftoxyoctovej (1-NOAcH) bola hodnotená pletyzmometricky na karagenínovom edéme na potkanoch. Všetky testované zlúčeniny boli podané i. p. v jednorazovej dávke 50 µmol/kg telesnej hmotnosti zvieraťa (počítané na karboxylátový fragment) 30 min pred injikovaním iritanta. Priemerná antiedematózna aktivita látok (vyjadrená ako miera readukcie edému) bola zistená v tomto poradí: CuZn1-NOAc 74,9 % > Cu1-NOAc 70,9 % > Zn1-NOAc 61,8 % > 1-NOAcH 60,5 %. Vzťahy medzi koordinačno-chemickými vlastnosťami a biologickým účinkom príslušných komplexov sú diskutované. 
Kľúčové slová: kuprum(II)- a zinkum(II)-1-naftoxyacetát – karagenínový edém – protizápalová aktivita

SUMMARY

ANTI-INFLAMMATORY ACTIVITIES OF COPPER(II) AND ZINC(II) 1-NAPHTHOXYACETATES AND THEIR EQUIMOLAR MIXTURE ON CARRAGEENAN-INDUCED EDEMA

Using rat paw carrageenan-induced edema, the anti-inflammatory activity of copper(II) 1-naphthoxyacetate tetrahydrate (Cu1-NOAc), zinc(II) 1-naphthoxy-acetate dihydrate (Zn1-NOAc), of their equimolar mixture CuZn1-NOAc and free 1-naphthoxyacetic acid (1-NOAc) were assayed plethysmometrically. All compounds tested were administered i.p. in a single dose of 50 ?mol/kg body weight (calculated for the carboxy-late-fragment) 30 min before injecting the irritant. The antiedematous activity of the species (expressed as a mean edema reduction) was found in this order: CuZn1-NOAc 74.9 % > Cu1-NOAc 70.9 % > Zn1-NOAc 61.8 % > 1-NOAcH 60.5 %. The relationships between the coordination-chemical properties and the biological effects of the corresponding complexes are discussed.
Key words: copper(II) and zinc(II) 1-naphtho-xyacetates – rat paw carrageenan-induced edema – anti-inflammatory activity

J. SOKOLÍK1, I. TUMOVÁ2, M. BLAHOVÁ1, P. ŠVEC2 
1Katedra chemickej teórie liečiv, Farmaceutická fakulta UK, Bratislava
2Katedra farmakológie a toxikológie, Farmaceutická fakulta UK, Bratislava

Jesienka obyčajná je klonálna, jednoklíčnolistová liečivá rastlina, ktorá sa vyznačuje hysterantným geofytickým spôsobom života. Je zdrojom terapeuticky účinných alkaloidov – kolchicinoidov. V tejto práci sa pozornosť venovala enzýmom zapojeným do tvorby a degradácie sacharózy - hlavnej transportnej formy redukovaného uhlíka jesienky. Hodnotila sa orgánová distribúcia, vlastnosti a zmeny aktivít invertázy a sacharózasyntetázy (SuSy) počas jarnej, fotosynteticky aktívnej vývinovej fázy. Invertáza sa vyskytuje ako voľná i viazaná forma najmä v listoch a dcérskej hľuze. Jej funkciu v materskej hľuze pravdepodobne preberá SuSy, ktorá je zastúpená vo všetkých orgánoch jesienky. Výrazná aktivita SuSy sa pozorovala v listoch, na začiatku a ku koncu jarnej vývinovej fázy. Aktivity invertáz a SuSy korelovali so spektrom a obsahom voľných sacharidov. Pokles obsahu chlorofylov naznačil, že programovaná senescencia listov sa iniciuje koncom mája a trvá takmer celý mesiac. Ukazuje sa, že programovaná smrť nadzemnej časti, rovnako ako klimatické podmienky ovplyvňujú alokáciu sacharózy a vyžadujú značnú flexibilitu metabolizmu fotoasimilátov a zásobného škrobu. Účinnosť fotosynteticky aktívnej vývinovej fázy (marec – máj) finálne podmieňuje hladinu zásobných látok v dcérskej hľuze. Hladina zásobného škrobu v dcérskej hľuze má kritický význam z hľadiska zabezpečenia kontinuity, generatívneho a vegetatívneho rozmnožovania C. autumnale L..
Kľúčové slová: Colchicum autumnale – hľuza – hysterantný geofyt – invertáza – sacharózasyntetáza

SUMMARY

SUCROSE METABOLISM OF COLCHICUM AUTUMNALE L.

Autumn crocus is a clonal, monocotyledonous medicinal plant with hysteranthous geophytic life 
style. It is a source of therapeutically active alkaloids called colchicinoids. Sucrose appeared to be the main transport form of reduced carbon in C. autumnale. In this relation the enzymes involved in sucrose synthesis and its degradation were analysed. For invertase and sucrose synthase (SuSy) the organ distribution, features and developmental profile were estimated during the vernal, photosynthetically active stage. Invertase present in soluble and insoluble forms was found mainly in the leaves and daughter corm. SuSy was detected in all organs of autumn crocus. It probably functions instead of invertase in the mother corm. The significant activity of SuSy was observed in leaves at the begining and by the end of vernal developmental stage. Activities of invertase and SuSy correlated with spectrum and content of free sugars. The decline in chlorophyll content indicated, that programmed senescence of leaves is initiated at the end of May and lasts almost one month. The results indicated, that programmed death of above-ground part as well as climatic conditions influenced the sucrose allocation and required the extensive flexibility of photoasimilates and storage starch metabolism. The affectivity of the photosynthetically active stage (March – April) finally determines the level of storage materials in daughter corm. The starch level in this corm is of critical importance for maintaining the continuity, vegetative and generative reproduction of C. autumnale L.
Keywords: Colchicum autumnale – corm – hysterantous geophyte – invertase – sucrose synthase

L. FRANKOVÁ1, O. GAŠPARÍKOVÁ1, M. PŠENÁK2
1Botanický ústav SAV, Oddelenie fyziológie rastlín, Bratislava
2Katedra bunkovej a molekulárnej biológie liečiv, Farmaceutická fakulta UK, Bratislava

Snaha o aktívne poznanie rizika liekov nie je dostatočná. Partnermi vo výkone dohľadu nad liekovou bezpečnosťou sú držiteľ (priemysel) registračného rozhodnutia, distribútor a farmaceut, lekár a zdravotnícki pracovníci, odborné spoločnosti, manažéri v zdravotníctve, pacienti, pacientske organizácie, štátne orgány, médiá, politici a tvorcovia legislatívy. Odpoveď na liečivo predstavuje fenotypický znak daného jedinca, čo ovplyvňuje účinnosť, ale aj bezpečnosť farmakoterapie. Percepcia rizika liekov sa odráža predovšetkým v preferen-ciách jednotlivých prípravkov v rámci preskripcie a následne v ich celkovej spotrebe. Je potrebný prísun nových, aktuálnych informácii o farmakovigilancii a hodnotení bezpečnosti liekov. Odborné podujatia, na ktorých by sa zainteresované strany farmakovigilancie stretávali pravidelne, by prispeli k preventívnemu riešeniu očakávaných problémov farmakoterapie z pohľadu farmakovigilancie. Práve farmaceut je často prvou kontaktnou osobou, ktorej pacient adresuje svoje skúsenosti s liečbou. Obzvlášť dôležité je jeho postavenie pri registrácii prípadného rizika voľnopredajných liekov.
Kľúčové slová: percepcia rizika – farmakovigilancia – edukácia

SUMMARY

DIFFERENT OPINIONS ON DRUG RISK

The effort to acquire active knowledge of drug risk is unsatisfactory. The holder (industry), distributor and pharmacist, physician and health professional, scientific societies, health care managers, patients, patients’ organizations, state bodies, media, politicians and lawgivers are the partners in supervision on safety of drugs. The response to drug represents phenotypic sign of existent individual which influence the effectiveness as well as the safety of pharmacotherapy. The perception of drug risk is predominantly reflected in the preferences of individual preparations in the prescription and subsequently in the total consumption. The supply of new current information on pharmacovigilance and evaluation of safety of drugs is thus necessary. Periodical special trainings of interested partners of pharmacovigilance may contribute to the preventive solution of expected problems of pharmaco-therapy from the viewpoint of pharmacovigilance. The pharmacist is just first contact person to which the patients address their experience with the treatment. His status is especially important in the registration of possible risk of over-the-counter drugs.
Keywords: perception of risk – pharmacovigilance – education

R. HUDEC, M. LAŠŠÁNOVÁ, M. WAWRUCH, J. TISOŇOVÁ, L. BOŽEKOVÁ, M. KRIŠKA 
Farmakologický ústav, Lekárska fakulta UK, Bratislava