12/2007

Na separáciu enantiomérov potenciálneho ?-blokátora aryloxyaminopropanolového typu sa použila enantioselektívna HPLC metóda s chirálnou stacionárnou fázou Teikoplanín, mobilnou fázou zmes metanol/acetonitril/kyselina octová/trietylamín (45/55/0.3/0.2) a spektrofotometrickou detekciou. Na predseparačnú úpravu biologických vzoriek sa použila off-line extrakcia na tuhej fáze. Vypracovaná metóda sa použila na in-vitro sledovanie rozkladu enantiomérov v morčacom krvnom sére. Na základe degradačných štúdií (R)-enantioméru a (S)-enantioméru sa zistili rozdiely v koncentráciách enantiomérov po 16 h inkubácie pri 37°C, čo svedčí o rozdielnej biodegradácií jednotlivých enantiomérnych foriem. Vypočítaná rýchlostná konštanta (R)-enantioméru bola nižšia ako (S)-enantioméru.
Kľúčové slová: ?-blokátory – HPLC – enantioméry – rozklad – krvné sérum

SUMMARY

STUDY OF DECOMPOSITION OF ENANTIOMERS OF POTENTIAL ?-BLOCKER IN BLOOD SERUM BY HPLC METHOD

The enantioselective HPLC method with chiral stationary phase on the base of teicoplanin, mixture of methanol/acetonitrile/acetic acid/triethylamine (45/55/0.3/0.2) as mobile phase and spectrophotometric detection was used for the separation of enantiomers of derivative of aryloxyaminopropanol. The off-line solid-phase extraction was used for the preseparation pretreatment of biological samples. Developed method was used for the study of the in-vitro degradation of individual (R)-enantiomer and (S)-enantiomer in guinea pig blood serum. The results demonstrated a difference in the final concentration of the enantiomers after the incubation at 37 °C during time interval 16 h and also the differences in biodegradation. The calculated value of the rate constant of the (R)-enantiomer was lower than (S)-enantiomer.
Keywords: ?-blockers – HPLC – enantiomers – degradation – blood serum

K. HROBOŇOVÁ1, J. LEHOTAY1, K. BRUCHATÁ2, R. ČIŽMÁRIKOVÁ2
1Ústav analytickej chémie, Fakulta chemickej a potravinárskej technológie, STU Bratislava
2Katedra chemickej teórie liečiv, Farmaceutická fakulta UK, Bratislava

Práca sa venuje stanoveniu obsahových látok v kvetoch, listoch a v konároch rastlinného druhu 
Holodiscus discolor (Pursh) Maxim. z čeľade Rosaceae. Vybrané sekundárne metabolity, ktoré predstavujú významné skupiny obsahových látok tohto rastlinného druhu, sme stanovili kolorimetrickými metódami. Obsah celkových polyfenolov v jednotlivých orgánoch je 1,79 – 5,26 %, trieslovín 0,91 – 2,63 %, flavonoidov 0,05 – 2,02 %, fenolových látok 3,78 – 10,35 % a celkových hydroxyškoricových derivátov 2,05 – 3,74 %.
Kľúčové slová: Holodiscus discolor (Pursh) Maxim. – polyfenoly – triesloviny – flavonoidy – hydroxyškoricové deriváty.

SUMMARY

QUANTITATIVE DETERMINATION OF CONSTITUENTS IN HOLODISCUS DISCOLOR (Pursh) Maxim.

The paper deals with the determination of the constituents in flowers, leaves and branches of plant species Holodiscus discolor (Pursh) Maxim. from the family Rosaceae. Representative secondary metabolites that comprise an important group of these plant species constituents have been determined colorimetrically. Total polyphenols content in individual organ was 1,79 – 5,26 %; tannins 0,91 – 2,63 %; flavonoids 0,05 – 2,02 %; phenol substances 3,78 – 10,35 % and total hydroxycinnamic derivates 2,05 – 3,74 %.
Keywords: Holodiscus discolor (Pursh) Maxim. – polyphenols – flavonoids – tannins – hydroxycinnamic derivates.

M. MRIŽOVÁ, M. HALADOVÁ, E. EISENREICHOVÁ, D. GRANČAI
Katedra farmakognózie a botaniky, Farmaceutická fakulta UK, Bratislava

V práci se hodnotí mechanická odolnost tablet novými parametry, které se zjišťují ze záznamu síla – dráha. Doposud se mechanická odolnost hodnotí pomocí parametru drtící síla DS. Drtící síla vyjadřuje sílu, při které tableta v zařízení na měření pevnosti tablet praskne. Nová metoda na měření pevnosti tablet vychází ze záznamu síla – dráha. Při dané metodě je drtící proces hodnocen nejen drtící silou DS, ale i dalšími parametry jako dráha drcení d, rychlostní konstanta drtícího procesu k a deformační energie DE. Nové parametry podávají další informace o drtícím procesu a o struktuře tablety. Využitelnost mají při výpočtu energetických bilancí formování a destrukce tablet. V práci jsou hodnocena novými parametry suchá pojiva pro přímé lisování mikrokrystalická celulóza, tři laktózy a fosforečnan vápenatý. 
Klíčová slova: kinetika drcení tablet – záznam síla – dráha – drtící síla DS – dráha drcení d – rychlostní konstanta drtícího procesu k – deformační energie DE

SUMMARY

EVALUATION OF MECHANICAL RESISTANCE OF TABLETS FROM RECORDING FORCE – PATH 

The paper evaluates the mechanical resistance of tablets by new parameters obtained from recording force – path relationship. So far the mechanical resistance was evaluated by means of parameter crushing force (DS). The crushing force represents the force causing the break of tablet tested on the measuring equipment. The new method of measuring mechanical resistance is based on the recording of force – path. By this method the crushing process is estimated not only by crushing force (DS) but also by other parameters such as: path of crushing d, rate constant of crushing process k and deformation energy DE. New parameters provide further information on a crushing process for forming and destruction of tablets. The paper uses new parameters for the evaluation of dry binders for direct compression, microcrystalline cellulose, three lactose and calcium phosphate.
Key words: kinetics of crushing of tablets – recor-ding force-path – crushing force DS – path of crushing d – rate constant of crushing process k – deformation energy DE.

M. ŘEHULA
Katedra farmaceutické technologie, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Univerzita Karlova v Praze

Prehľadná práca sumarizuje poznatky o využití bakteriofágov v terapii baktériových infekcií. Problematika je aktuálna v kontexte pribúdajúcich multirezistentných kmeňov patogénnych baktérií na antibiotiká. Hoci prvé experimenty s fágovou terapiou boli uskutočnené ešte v prvej polovici 20. storočia, s nástupom éry antibiotík sa zdalo využitie bakteriofágov v terapii málo zaujímavé. V 90. rokoch sa začali znovu objavovať v odbornej literatúre publikácie, v ktorých boli v experimentálnych podmienkach fágy využité ako alternatíva k liečbe antibiotikami. 
Kľúčové slová: bakteriofágy – fágová terapia – baktériové infekcie – lytické fágy

SUMMARY


BACTERIOPHAGES – ALTERNATIVE TO ANTIBIOTIC THERAPY?

The review article summarizes the knowledge on the use of bacteriophages in the bacterial infection therapy. The problems are timely in connection with the increase of multiresistant strains of pathogenic bacteria on antibiotics. Though the first experiments with phage therapy were realized in the first half of 20th century, the use of bacteriophages in therapy seemed to be of little interest in era of antibiotics. The papers in scientific literature again appeared in 1990s referring on the experimental use of phages as alternative in the antibiotic therapy.
Key words: bacteriophages – phage therapy – bacterial infections – lytic phages

F. BILKA, A. BILKOVÁ, A. BALAŽOVÁ, A. LACIKOVÁ
Katedra bunkovej a molekulárnej biológie liečiv, Farmaceutická fakulta UK, Bratislava