Farmaceutický obzor 1/2008

Obsah časopisu Farmaceutický obzor 1/2008

Profesor Vladimír Špringer sa dožíva významného životného jubilea

Prehľady a experimentálne práce
J. Kolář, J. Tóthová: Návštěvnost praktického lékaře a předepsání léku I.
A. Gažová, M Križka, J. Kolář, Z. Baťová: Otázka percepcie rizika liekov a compliance pacientov
J. Čižmárik, Do Ngoc Minh, P. Novomeský: Štúdium lokálnych anestetík. Časť 180. Príprava, vlastnosti a účinok N-(2-hydroxyetyl)-N-[2-(2´-heptyloxyfenylkarbamoyloxyetyl)] amónium chloridu (látky Ox)
K. Gardavská, J. Čižmárik: Štúdium lokálnych anestetík. Časť 181. Porovnanie uvoľňovania derivátov kyseliny fenylkarbámovej zo základov dermálnych polotuhých liekov

Content

Reviews and articles
J. Kolář, J. Tóthová: Attendance rate of general practitioner and prescription of medicament I
A. Gažová, M Križka, J. Kolář, Z. Baťová: The question of perception of drug risk and patient compliance
J. Čižmárik, Do Ngoc Minh, P. Novomeský: Study of local anstesthetics: Part: 180. Synthesis, properties and activity N-(2-hydroxy ethyl)-N-[2-(2´-heptyloxyphenylcarba-moyloxyethyl)]-amoniumchloride (compound Ox)
K. Gardavská, J. Čižmárik: Study of local anaesthetics. Part 181. Comparison of the liberation of the derivatives phenylcarbamic acid from basis of topical semisolid drugs

Štúdium lokálnych anestetík Časť 181. Porovnanie uvoľňovania derivátov kyseliny fenylkarbámovej zo základov dermálnych polotuhých liekov

V práci sa študuje vplyv základov dermálnych polotuhých liekov na uvoľňovanie deviatich derivátov kyseliny fenylkarbámovej, ktoré sa navzájom líšili chemickou štruktúrou a vykazovali rozdielny lokálne anestetický účinok. Ako základy na topickú aplikáciu sa zvolili: 5 hydromastí, 2 hydrokrémy, 1 oleokrém a 1 oleomasť. Vhodnosť základov sa posudzovala podľa ich schopnosti uvoľňovať študované látky. Všetky deriváty kyseliny fenylkarbámovej sa uvoľňovali vo väčšom množstve z hydrogélov ako z mastí a krémov. Výsledky práce potvrdili predpoklad, že na uvoľňovanie vplýva chemická štruktúra liečiva, topický základ a taktiež interakcia liečiva so základom.
Kľúčové slová deriváty kyseliny fenylkarbámovej – in vitro liberácia – dermálne polotuhé lieky

STUDY OF LOCAL ANAESTHETICS. Part 181. Comparison of the liberation of the derivatives phenylcarbamic acid from basis of topical semisolid drugs

In this work was studied the influence of the topical semisolid basis on the liberation nine derivative phenylcarbamic acids. The substance differ by their chemical structure and show different local anaesthetic effect. The following topical semisolids basis were selected: 5 hydrophilic basis, 2 hydrocreams, 1 oleo cream and 1 hydrophobic base. Suitability of the basis was evaluated following their ability of release studied substances. All derivatives of phenylcarbamic acids were rapidly liberated from hydrogels as from ointment or creams. The results of the study confirmed the assumption, that liberation was influenced by the chemical structure of the drug, by the topical base and by interaction drug with base.
Key words: derivatives of phenylcarbamic acid – in vitro liberation – semisolid drug

K. GARDAVSKÁ, J. ČIŽMÁRIK

Štúdium lokálnych anestetík Časť 180. Príprava, vlastnosti a účinok N-(2-hydroxyetyl) -N-[2-(2´-heptyloxy fenylkarbamoyloxyetyl)] amónium chloridu (látky Ox)

V rámci systematického štúdia bázických analógov lokálneho anestetika heptakaíniumchloridu sme študovali reakciu 2-heptyloxyfenylizokyanátu so substituovanými 2,2-dialkyl-3-(2-hydroxy-etyl)-oxazolidínmi v prostredí bezvodého toulénu. Po ukončení tejto adície sme neizolovali očakávaný substituovaný oxazolidínetyl ester kyseliny 2-heptyloxyfenylkarbámovej, ale N-(2-hydroxyetyl)-N-[2-(2´-heptyloxyfenylkar bamoyloxy-etyl)] amóniumchlorid (látku Ox). Pri tejto reakcii teda dochádza k anomálnemu otváraniu oxazolidínového kruhu. Získaná látka Ox má zrovnateľnú účinnosť pri infiltračnej anestézii ako má heptakaín a niekoľkonásobne vyššiu aktivitu ako má štandard prokaín. Pri povrchovo lokálno anestetickej aktivite na rohovke králika je dráždivá.
Kľúčové slová: lokálne anestetiká – látka Ox – príprava – aktivita

Study of local Anstesthetics. Part 180. Synthesis, properties and activity N-(2-hydroxyethyl)-N-[2-(2´-heptyloxyphenylcarba-moyloxyethyl)]-amoniumchloride (Compound Ox)

Within the systematic studies of basic analogs of local anesthetic heptacainiumchloride,we have studied the reaction of 2-heptyloxyphenylisocyanate with substituted 2,2-dialkyl-3-(2-hydroxyethyl)-oxazolidines in dry toluene medium. After finishing this addition we didn´t isolate the expected substituted oxazolidine ethyl ester of 2-heptyloxyphenyl carbamic acid, but N-(2-hydroxyethyl)-N-[2-(2´-heptyloxyphenylcarbamoyl oxyethyl)] amonium chloride (Ox substance). There is an anomalous opening of oxazolidine ring by this reaction. Acquired Ox substance has comparable efficiency by infiltration anesthesia with heptacaine and multiple higher activity than the procaine standard. By the surface local anesthetical activity on cornea of the rablbit is irritant.
Key words: local anesthetica – compound Ox – synthesis – activity

J. ČIŽMÁRIK, DO NGOC MINH, P. NOVOMESKÝ

Otázka percepcie rizika liekov a compliance pacientov

Používanie voľnopredajných liekov progresívne rastie. Medzi najčastejšie patria lieky proti bolesti, pri ktorých najmä pri nesprávnom používaní rastie počet nežiaducich účinkov (NÚL). Práca pilotnou štúdiou u pacientov, ktorí dobrovoľne navštívili lekáreň počas akcie Týždeň srdca v lekárňach, analyzuje odpovede pacientov na otázky týkajúce sa percepcie rizika liekov, compliance so zameraním na nesteroidové antiflogistiká s analgetickým účinkom. Hodnotia sa zdroje informácií o riziku liekov a diskutujú sa možnosti zefektívnenia farmakoterapie.
Kľúčové slova: riziko liekov – compliance – informácie o liekoch – nežiaduce účinky liekov – voľnopredajné analgetiká

THE QUESTION OF PERCEPTION OF DRUG RISK AND PATIENT COMPLIANCE

The use of over-the-counter drugs progressively rises up. Among the most frequently used drugs in therapy are the medicaments against pain. When these preparations are misused the number of undesirable effects (NÚL) grows up. This paper presents a pilot study of patients which voluntarily visited the pharmacy during the action “The week of heart in pharmacies”. It analyzes the responses of patients on questions concerning the perception of drug risk and compliance aiming at non-steroidal antiphlogistics with analgesic effect. The sources of information on drug risk are evaluated and the possibility how to make the pharmacotherapy more effective is discussed.
Key words: drug risk – compliance – information on drugs – undesirable effects of drugs – over-the-counter analgesics.

A. GAŽOVÁ, M. KRIŠKA, J. KOLÁŘ, Z. BAŤOVÁ

Návštěvnost praktického lékaře a předepsání léku I.

V práci je na modelovém příkladě analyzována struktura návštěv pacientů u praktického lékaře pro dospělé (PL), zejména důvody návštěv a vztah mezi návštěvou pacienta u lékaře a preskripcí léčivého přípravku. Zdrojem informací byly zdravotní záznamy pacientů, sledované období leden až prosinec roku 2004. Identifikační znaky pacientů – pohlaví a věk.
Ze souboru 1414 pacientů jich 265 (18,7 %) v průběhu roku nenavštívilo PL. Ve sledovaném souboru bylo 707 (61,5 %) žen a 442 (38,5 %) mužů. Celkový počet návštěv pacientů u PL dosáhl počtu 8710.
Průměrně připadá 7,6 návštěvy na 1 pacienta za rok (sledovaní pacienti), resp. 6,2 návštěvy (registrovaní pacienti). Nejvyšší frekvence návštěv byla 1 – 5-krát ročně – u žen nejčastěji 1-krát, u mužů 3-krát ročně. Nemoc byla hlavním důvodem návštěvy PL u 56,2 % pacientů. Poměr všech návštěv PL končících preskripcí a návštěv bez vystavení lékařského předpisu byl 46 : 54 %.
Klíčová slova: kontakt „pacient – lékař“ – struktura návštěv – preskripce léčiv – Česká republika

ATTENDANCE RATE OF GENERAL PRACTITIONER AND PRESCRIPTION OF MEDICAMENT I

On model example the paper analyzes the structure of patients´ visits at general practitioner for adults (PL), particularly the reasons for visits and the relation between the patients´ visit and medicament prescription. Sources of information were health-notes of patients and the observed period was January – December 2004. The identification signs of patients were sex and age. Out of a group of 1414 patients, 265 (18,7 %) did not visit general practitioner during the year. The investigated group comprised of 707 (61,5%) women and 442 (38,5 %) men. The number of patients´ visits at general practitioner reached 8710. On the average 7,6 visits occurred per one patient annually (observed patients) and 6,2 visits (registered patients) respectively. The highest rate of visits was 1 – 5 times per annum - women generally once a year, men three times on year. The main reason for visit at general practitioner was illness – with 56,2 % of patients. The ratio of all visits with prescription to the visits without prescription was 46 : 54 %.
Key words: contact patient-physician – structure of visits – prescription medicines – Czech Republic

J. KOLÁŘ, J. TÓTHOVÁ